Re-Design des Lebens: Wissenschaft und Technik rekurrieren zunehmend auf das Prinzip des Synthetischen. Die Synthetische Chemie und seit Neuestem die Synthetische Biologie zielen auf ein Zusammensetzen von Bausteinen, um neue Entitäten zu designen - von Molekülen bis hin zu Stoffwechselnetzwerken in Organismen. Dieser Band unternimmt wissenschaftsphilosophische und -historische Annäherungen an das Prinzip der Syn-Thesis. Die Beiträge fragen: Welche Konstruktionsbedingungen realisieren die synthetischen Wissenschaften? Wie ist das Verhältnis zu analytischen Methoden? Und wo liegen die Grenzen technischer Synthesis?
Aktualisiert: 2023-06-23
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Aktualisiert: 2023-06-23
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Aktualisiert: 2023-06-23
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Aktualisiert: 2023-06-16
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Aktualisiert: 2023-06-16
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Aktualisiert: 2023-06-16
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Aktualisiert: 2023-06-09
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Aktualisiert: 2023-06-09
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Aktualisiert: 2023-06-02
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Aktualisiert: 2023-06-02
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Die Festphasensynthese bietet die Möglichkeit, kosten-, zeit- und ressourceneffizient kleine Molekülbibliotheken mit vielfältiger Derivatisierung in kombinatorischer Art für die Wirkstoff- und biochemische Forschung zu synthetisieren. Jedoch ist die dafür notwendige Vorarbeit zur Methodenentwicklung geeigneter Protokolle für die Festphasensynthese sehr aufwändig und wird deswegen industriell als kombinatorische Synthesemöglichkeit für kleine organische Moleküle nur noch wenig betrieben.
In der hier vorgestellten Arbeit wurden Festphasenprotokolle zur Darstellung verschiedener biochemisch interessanter Leitstrukturen mit heterocyclischem Grundgerüst erarbeitet. Ausgehend von immobilisierten pseudo-Oxazolonen konnten verschieden substituierte Chinoxalinone, Benzoxazinone und Benzothiazole, über eine cyclisierende Abspaltung der immobilisierten pseudo-Oxazolone durch bifunktionale Nukleophile dargestellt werden. Ferner wurde durch Abspaltungen mit Dithianylium-Salzen eine neue Strukturklasse mit einem Dithia-spirononenon Grundgerüst erschlossen.
Aktualisiert: 2023-05-15
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Die Festphasensynthese stellt eine effektive Methode zur Darstellung von Substanzbibliotheken dar. So bietet sie zum Beispiel die Möglichkeit, durch den Austausch an Reaktanden, das Zielmolekül an einer spezifischen Stelle abzuändern, um so ein Derivat des ursprünglichen Moleküls zu erhalten. Wenn auch die industrielle Anwendung im Laufe der letzten beiden Jahrzehnte zurückgegangen ist, so findet sie in gewissen Bereichen, wie der Peptid-Synthese weiterhin großen Zuspruch.
Im Rahmen dieser Arbeit wurden neue Methoden etabliert, um eine neue Syntheseroute zur Darstellung von Pyr-3-Analoga zu finden. Mit Hilfe dieser Methoden konnte eine kleine bis mittelgroße Substanzbibliothek solcher Derivate hergestellt werden.
Des Weiteren wurde ein neuer Festphasen-Triazen-Linker hergestellt, bei dem erstmals ein Pyrazol-Heterocyclus über das Triazen-Motiv an die Feste Phase angebunden und derivatisiert werden konnte. Dieser Linker bietet einen neuen Ansatz, um verschiedene Bibliotheken dieser Substanzklasse herzustellen, welche dann auf ihre biologische Aktivität überprüft werden können.
Zuletzt konnten einige der gefundenen Methoden auf die klassische "Flüssigphasen-Chemie" übertragen werden und somit deren Relevanz verstärkt werden.
Aktualisiert: 2023-05-15
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Aktualisiert: 2023-05-12
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Aktualisiert: 2023-05-12
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Aktualisiert: 2023-05-05
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Aktualisiert: 2023-05-05
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Die Festphasensynthese stellt eine effektive Methode zur Darstellung von Substanzbibliotheken dar. So bietet sie zum Beispiel die Möglichkeit, durch den Austausch an Reaktanden, das Zielmolekül an einer spezifischen Stelle abzuändern, um so ein Derivat des ursprünglichen Moleküls zu erhalten. Wenn auch die industrielle Anwendung im Laufe der letzten beiden Jahrzehnte zurückgegangen ist, so findet sie in gewissen Bereichen, wie der Peptid-Synthese weiterhin großen Zuspruch.
Im Rahmen dieser Arbeit wurden neue Methoden etabliert, um eine neue Syntheseroute zur Darstellung von Pyr-3-Analoga zu finden. Mit Hilfe dieser Methoden konnte eine kleine bis mittelgroße Substanzbibliothek solcher Derivate hergestellt werden.
Des Weiteren wurde ein neuer Festphasen-Triazen-Linker hergestellt, bei dem erstmals ein Pyrazol-Heterocyclus über das Triazen-Motiv an die Feste Phase angebunden und derivatisiert werden konnte. Dieser Linker bietet einen neuen Ansatz, um verschiedene Bibliotheken dieser Substanzklasse herzustellen, welche dann auf ihre biologische Aktivität überprüft werden können.
Zuletzt konnten einige der gefundenen Methoden auf die klassische "Flüssigphasen-Chemie" übertragen werden und somit deren Relevanz verstärkt werden.
Aktualisiert: 2023-04-17
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Die Festphasensynthese bietet die Möglichkeit, kosten-, zeit- und ressourceneffizient kleine Molekülbibliotheken mit vielfältiger Derivatisierung in kombinatorischer Art für die Wirkstoff- und biochemische Forschung zu synthetisieren. Jedoch ist die dafür notwendige Vorarbeit zur Methodenentwicklung geeigneter Protokolle für die Festphasensynthese sehr aufwändig und wird deswegen industriell als kombinatorische Synthesemöglichkeit für kleine organische Moleküle nur noch wenig betrieben.
In der hier vorgestellten Arbeit wurden Festphasenprotokolle zur Darstellung verschiedener biochemisch interessanter Leitstrukturen mit heterocyclischem Grundgerüst erarbeitet. Ausgehend von immobilisierten pseudo-Oxazolonen konnten verschieden substituierte Chinoxalinone, Benzoxazinone und Benzothiazole, über eine cyclisierende Abspaltung der immobilisierten pseudo-Oxazolone durch bifunktionale Nukleophile dargestellt werden. Ferner wurde durch Abspaltungen mit Dithianylium-Salzen eine neue Strukturklasse mit einem Dithia-spirononenon Grundgerüst erschlossen.
Aktualisiert: 2023-04-17
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Re-Design des Lebens: Wissenschaft und Technik rekurrieren zunehmend auf das Prinzip des Synthetischen. Die Synthetische Chemie und seit Neuestem die Synthetische Biologie zielen auf ein Zusammensetzen von Bausteinen, um neue Entitäten zu designen - von Molekülen bis hin zu Stoffwechselnetzwerken in Organismen. Dieser Band unternimmt wissenschaftsphilosophische und -historische Annäherungen an das Prinzip der Syn-Thesis. Die Beiträge fragen: Welche Konstruktionsbedingungen realisieren die synthetischen Wissenschaften? Wie ist das Verhältnis zu analytischen Methoden? Und wo liegen die Grenzen technischer Synthesis?
Aktualisiert: 2023-04-28
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Re-Design des Lebens: Wissenschaft und Technik rekurrieren zunehmend auf das Prinzip des Synthetischen. Die Synthetische Chemie und seit Neuestem die Synthetische Biologie zielen auf ein Zusammensetzen von Bausteinen, um neue Entitäten zu designen - von Molekülen bis hin zu Stoffwechselnetzwerken in Organismen. Dieser Band unternimmt wissenschaftsphilosophische und -historische Annäherungen an das Prinzip der Syn-Thesis. Die Beiträge fragen: Welche Konstruktionsbedingungen realisieren die synthetischen Wissenschaften? Wie ist das Verhältnis zu analytischen Methoden? Und wo liegen die Grenzen technischer Synthesis?
Aktualisiert: 2023-04-28
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