Zyklische Hybride – Rigide Modellstrukturen für neue Theranostika von Herlan,  Claudine

Zyklische Hybride – Rigide Modellstrukturen für neue Theranostika

Die hoch variable Strukturklasse der Peptide zeichnet sich durch Vertreter mit großem Potenzial in biochemischen und medizinischen Forschungsbereichen aus. Das pharmakokinetische Profil der hoch selektiven Verbindungen ist allerdings durch eine schnelle proteolytische Degradation geprägt. Der Einbau peptidomimetischer Elemente, z. B. Peptoid-Monomeren, sowie eine Rigidifizierung ihrer 3D-Struktur kann die Bioverfügbarkeit von Peptiden signifikant erhöhen. Das Ergebnis sind Peptidomimetika mit herausragender Affinität und Spezifität, deren modularer Aufbau den Einsatz in einem breiten Anwendungsspektrum ermöglicht.

Der Naturstoff Apicidin, ein zyklisches Tetrapeptid, das während eines in silico-Screenings als potenzieller Inhibitor des kanonischen Wnt/ textgreek{β-Catenin-Stoffwechselwegs identifiziert wurde, diente als Leitstruktur einer umfassenden Bibliothek von kongeneren Makrozyklen. Der Einfluss einzelner Bausteine auf den schwierigen Ringschluss der Tetramere, auf deren multikonformationelle räumliche Struktur sowie auf ihre biologische Aktivität wurde untersucht. Des Weiteren wurde die Performance makrozyklischer Hybride als neue Klasse zellpenetrierender Moleküle erforscht. Der Zusammenhang zwischen dem Einbau einzelner Seitenketten und dem Syntheseerfolg sowie der intrazellulären Lokalisation wurde evaluiert.

Die Arbeit gibt einen Einblick in Vielfältigkeit der kaum erforschten Hybridstrukturen, die künftig sicherlich weitere Vertreter für diverse Anwendungen hervorbringen werden.

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Die Publikation Zyklische Hybride - Rigide Modellstrukturen für neue Theranostika von ist bei Logos Berlin erschienen. Die Publikation ist mit folgenden Schlagwörtern verschlagwortet: Festphasensynthese, Peptidomimetika, Tetramere, Zyklopeptoide. Weitere Bücher, Themenseiten, Autoren und Verlage finden Sie hier: https://buch-findr.de/sitemap_index.xml . Auf Buch FindR finden Sie eine umfassendsten Bücher und Publikationlisten im Internet. Sie können die Bücher und Publikationen direkt bestellen. Ferner bieten wir ein umfassendes Verzeichnis aller Verlagsanschriften inkl. Email und Telefonnummer und Adressen. Die Publikation kostet in Deutschland 53.5 EUR und in Österreich 55 EUR Für Informationen zum Angebot von Buch FindR nehmen Sie gerne mit uns Kontakt auf!