Im Zentrum dieser Einführung in die kombinatorische Chemie stehen die Grundlagen und Konzepte der kombinatorischen Chemie sowie deren Methodik. Einen weiteren Schwerpunkt bilden die vielfältigen Anwendungen kombinatorischer Verbindungsbibliotheken in der biomedizinischen Forschung und Arzneimittelentwicklung. Insofern ist das Buch kein reines Chemie-Lehrbuch, sondern berücksichtigt den interdisziplinären Charakter dieses Gebietes, wodurch es gleichermaßen Studierende der Fächer Chemie, Biologie und Pharmazie anspricht.
Aktualisiert: 2023-07-02
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Die hoch variable Strukturklasse der Peptide zeichnet sich durch Vertreter mit großem Potenzial in biochemischen und medizinischen Forschungsbereichen aus. Das pharmakokinetische Profil der hoch selektiven Verbindungen ist allerdings durch eine schnelle proteolytische Degradation geprägt. Der Einbau peptidomimetischer Elemente, z. B. Peptoid-Monomeren, sowie eine Rigidifizierung ihrer 3D-Struktur kann die Bioverfügbarkeit von Peptiden signifikant erhöhen. Das Ergebnis sind Peptidomimetika mit herausragender Affinität und Spezifität, deren modularer Aufbau den Einsatz in einem breiten Anwendungsspektrum ermöglicht.
Der Naturstoff Apicidin, ein zyklisches Tetrapeptid, das während eines in silico-Screenings als potenzieller Inhibitor des kanonischen Wnt/ textgreek{β-Catenin-Stoffwechselwegs identifiziert wurde, diente als Leitstruktur einer umfassenden Bibliothek von kongeneren Makrozyklen. Der Einfluss einzelner Bausteine auf den schwierigen Ringschluss der Tetramere, auf deren multikonformationelle räumliche Struktur sowie auf ihre biologische Aktivität wurde untersucht. Des Weiteren wurde die Performance makrozyklischer Hybride als neue Klasse zellpenetrierender Moleküle erforscht. Der Zusammenhang zwischen dem Einbau einzelner Seitenketten und dem Syntheseerfolg sowie der intrazellulären Lokalisation wurde evaluiert.
Die Arbeit gibt einen Einblick in Vielfältigkeit der kaum erforschten Hybridstrukturen, die künftig sicherlich weitere Vertreter für diverse Anwendungen hervorbringen werden.
Aktualisiert: 2023-05-15
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In der modernen Wirkstoffforschung stellen die Festphasensynthese und die Naturstoffsynthese wichtige Methoden dar, um potenzielle Wirkstoffe bereitstellen zu können. Bei diesen biologisch aktiven Verbindungen kann es sich um Stickstoffheterozyklen oder um fluorierte Moleküle handeln.
Im Rahmen dieser Arbeit sollte eine neue Synthesestrategie zur Darstellung von Sibiromycin-Analoga entwickelt werden. Sibiromycin ist ein Pyrrolobenzodiazepin-Alkaloid, welches gezielt mit der DNA interagieren und somit wichtige Vorgänge innerhalb einer Krebszelle unterbinden kann. Anhand eines Modellsystems konnten geeignete Vorläufermoleküle hergestellt werden, die für die Vollendung der gewünschten Analoga genutzt werden können.
In einem weiteren Teil der Arbeit wurden neue Linkerkonzepte auf Dithian-Basis entwickelt, die den Zugang zu neuen fluorierten Verbindungen erlaubten. Dabei stand der Fokus auf die Synthese festphasengebundener Keten-Dithiane und deren on-bead Derivatisierung. Durch die Abspaltung mit Hilfe der oxidativen Desulfurierung-Fluorierung konnten erstmals neue gem-difluorierte Cyclohex-2-enone hergestellt werden.
Aktualisiert: 2023-05-15
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Die hoch variable Strukturklasse der Peptide zeichnet sich durch Vertreter mit großem Potenzial in biochemischen und medizinischen Forschungsbereichen aus. Das pharmakokinetische Profil der hoch selektiven Verbindungen ist allerdings durch eine schnelle proteolytische Degradation geprägt. Der Einbau peptidomimetischer Elemente, z. B. Peptoid-Monomeren, sowie eine Rigidifizierung ihrer 3D-Struktur kann die Bioverfügbarkeit von Peptiden signifikant erhöhen. Das Ergebnis sind Peptidomimetika mit herausragender Affinität und Spezifität, deren modularer Aufbau den Einsatz in einem breiten Anwendungsspektrum ermöglicht.
Der Naturstoff Apicidin, ein zyklisches Tetrapeptid, das während eines in silico-Screenings als potenzieller Inhibitor des kanonischen Wnt/ textgreek{β-Catenin-Stoffwechselwegs identifiziert wurde, diente als Leitstruktur einer umfassenden Bibliothek von kongeneren Makrozyklen. Der Einfluss einzelner Bausteine auf den schwierigen Ringschluss der Tetramere, auf deren multikonformationelle räumliche Struktur sowie auf ihre biologische Aktivität wurde untersucht. Des Weiteren wurde die Performance makrozyklischer Hybride als neue Klasse zellpenetrierender Moleküle erforscht. Der Zusammenhang zwischen dem Einbau einzelner Seitenketten und dem Syntheseerfolg sowie der intrazellulären Lokalisation wurde evaluiert.
Die Arbeit gibt einen Einblick in Vielfältigkeit der kaum erforschten Hybridstrukturen, die künftig sicherlich weitere Vertreter für diverse Anwendungen hervorbringen werden.
Aktualisiert: 2023-04-17
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Im Zentrum dieser Einführung in die kombinatorische Chemie stehen die Grundlagen und Konzepte der kombinatorischen Chemie sowie deren Methodik. Einen weiteren Schwerpunkt bilden die vielfältigen Anwendungen kombinatorischer Verbindungsbibliotheken in der biomedizinischen Forschung und Arzneimittelentwicklung. Insofern ist das Buch kein reines Chemie-Lehrbuch, sondern berücksichtigt den interdisziplinären Charakter dieses Gebietes, wodurch es gleichermaßen Studierende der Fächer Chemie, Biologie und Pharmazie anspricht.
Aktualisiert: 2023-03-14
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In der vorliegenden Arbeit wurde eine Festphasensynthese auf einem DNA-Templat etabliert, welche die schrittweise Verlängerung eines 3'-aminoterminalen Oligonukleotids erlaubt. Diese sogenannte templatgesteuerte Festphasensynthese kombiniert Aspekte der chemischen Primerverlängerung mit Aspekten der Festphasensynthese von Oligonukleotiden bzw. Peptiden. Als Monomere für die Verlängerungsreaktionen dienten die 7-Azabenzotriazol-Aktivester der 3' Amino-2',3'-didesoxynukleosid-5'-monophosphate mit einer Azidomethyloxycarbonyl-(Azoc) geschützten 3'-Amino¬funktion. Mit den Azoc-geschützten Monomeren und der in der vorliegenden Arbeit erstmals beschriebenen Festphase wurden templatgesteuerte Festphasensynthesen auf gemischten DNA-Templatsequenzen durchgeführt. Dabei wurden nach jedem templatgesteuerten Verlängerungsschritt überschüssige Monomere durch magnetische Separation von der Festphase und somit den Oligonukleotiden abgetrennt. Vor dem nächsten Verlängerungsschritt wurde die Azoc-Schutzgruppe über eine Staudinger-Reduktion mit dem wasserlöslichen Tris(2-carboxyethyl)phosphan (TCEP) unter nicht denaturierenden Bedingungen abgespalten. Bei Zugabe des jeweils richtigen Monomers konnten zehn aufeinanderfolgende Verlängerungsreaktionen und bei Zugabe einer Mischung der vier Monomere konnten acht aufeinanderfolgende Verlängerungs¬reaktionen erreicht werden, wobei jeweils das korrekte Verlängerungsprodukt als Hauptprodukt nachgewiesen werden konnte.
Aktualisiert: 2019-08-12
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In der modernen Wirkstoffforschung stellen die Festphasensynthese und die Naturstoffsynthese wichtige Methoden dar, um potenzielle Wirkstoffe bereitstellen zu können. Bei diesen biologisch aktiven Verbindungen kann es sich um Stickstoffheterozyklen oder um fluorierte Moleküle handeln.
Im Rahmen dieser Arbeit sollte eine neue Synthesestrategie zur Darstellung von Sibiromycin-Analoga entwickelt werden. Sibiromycin ist ein Pyrrolobenzodiazepin-Alkaloid, welches gezielt mit der DNA interagieren und somit wichtige Vorgänge innerhalb einer Krebszelle unterbinden kann. Anhand eines Modellsystems konnten geeignete Vorläufermoleküle hergestellt werden, die für die Vollendung der gewünschten Analoga genutzt werden können.
In einem weiteren Teil der Arbeit wurden neue Linkerkonzepte auf Dithian-Basis entwickelt, die den Zugang zu neuen fluorierten Verbindungen erlaubten. Dabei stand der Fokus auf die Synthese festphasengebundener Keten-Dithiane und deren on-bead Derivatisierung. Durch die Abspaltung mit Hilfe der oxidativen Desulfurierung-Fluorierung konnten erstmals neue gem-difluorierte Cyclohex-2-enone hergestellt werden.
Aktualisiert: 2023-04-17
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Diazirine und Diaziridine sind wichtige Substanzklassen für die photochemische Generierung von Carbenen und finden breite Anwendung in Markierungsexperimenten in vivo und in vitro. Die vorliegende Arbeit beschreibt im ersten Teil die erstmalige festphasenbasierte Synthese der Diaziridine über immobilisierte Sulfonyloxime. Es konnte ein Verfahren etabliert werden, welches unter milden Bedingungen einen Aufbau komplexer Diazirin-Vorstufen z.B. durch on bead-CuAAC Reaktionen erlaubt. Somit wurde das erste Verfahren beschrieben, das Modifikationen an Tosyloximen unter Erhalt der Sulfonyl-Oxim-Funktionalität erlaubt. Mit einem geringen experimentellen Aufwand und in guten Ausbeuten konnten die Diaziridine vom festen Träger abgespalten und nachfolgend entsprechend literaturbekannten Methoden zu Diazirinen oxidiert werden.
Der zweite Teil dieser Arbeit beschäftigt sich mit den Analyse-Methoden in der Festphasenchemie. Zwar sind viele Methoden zur Beschreibung festphasengebundener Moleküle bekannt, eine in time Reaktionsüberwachung, wie aus der Flüssigphasenchemie bekannt, ist aber bis dato nicht möglich. In dieser Arbeit konnte erstmalig die Raman-Spektroskopie zur in situ Reaktionszeitbestimmung herangezogen werden. Kinetische Untersuchungen erlaubten bekannte Reaktionszeiten zu verkürzen und komplett neue Reaktionen, wie die Diazokupplung am T1-Linker, auf die Festphase zu übertragen. Desweiteren konnte die HPTLC erstmalig zur Analyse und Quantifizierung der Abspaltprodukte erfolgreich eingesetzt und als ein den Reaktionsablauf intergiriertes Analyseverfahren implementiert werden.
Aktualisiert: 2022-12-21
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Die Funktion von Peptiden ist stark von ihrer Struktur abhängig. Daher müssen
Peptidomimetika für eine gute Imitation spezifische Sekundärstrukturen ausbilden können. Eine bekannte Klasse der Peptidomimetika sind die Peptoide (N-substituierte Glycin-Oligomere). Mit ihnen können peptidische Grundstrukturen wie zum Beispiel die alpha-Helix oder das beta-Faltblatt imitiert werden.
In dieser Arbeit wurden dendrimere Strukturen mit unterschiedlichen Grundgerüsten synthetisiert und auf ihre räumliche Struktur untersucht. Die Verwendung linearer Peptoide als Dentronen konnte das Produktspektrum dieser dreidimensionalen Struktur erweitern und den Einfluss der Peptoide auf die Struktur und physikalischen Eigenschaften zeigen. Des Weiteren wurde die neuartige Sekundärstruktur der tricyclischen Peptoide aus zwei cyclischen Peptoiden entwickelt. Die Knüpfung der beiden Cyclen wurde mit Hilfe der kupferkatalysierten 1,3-dipolaren Cycloaddition (CuAAC) durchgeführt. Zusätzlich konnte gezeigt werden, dass starre Linkersysteme zwischen beide Peptoide eingebaut werden können. Diese erzielen durch weitere funktionelle Gruppen neue Anwendungen. Außerdem wurden decamere und dodecamere cyclische Peptoide mit dem Ziel synthetisiert, genaue Informationen über die Konformation zu erhalten. Dadurch wurde eine erste Kristallstruktur eines decameren Peptoids ermittelt, welches die Konformation cccttccctt besitzt. Mit diesen Daten aus der Kristallstruktur konnten weitere Peptoide dargestellt werden, die gezielt mit Hilfe der CuAAC modifiziert werden konnten.
Aktualisiert: 2022-12-21
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Wirkstoffe mit Fluorsubstituenten sind heutzutage in rund 30 % der auf dem Markt befindlichen Medikamente enthalten. Der vermehrte Einsatz fluorierter Struktureinheiten geht dabei Hand in Hand mit der Entwicklung neuer Fluorierungsmethoden, welche aufgrund der besonderen physikalischen und chemischen Eigenschaften von Fluor eine Herausforderung darstellen. Um über kombinatorischem Wege in kurzer Zeit eine Vielzahl an potentiellen Leitmotiven zu synthetisieren bieten sich Linker an, welche fluorierend gespalten werden können. Durch die Abspaltung unter gleichzeitiger Fluorierung werden negative Effekte, die Fluorsubstituenten während einer Synthese auf die Reaktivität der Verbindung ausüben, umgangen. Gleichzeitig ist es ökonomisch sowie ökologisch von Vorteil eine Fluorierung zu einem späten Zeitpunkt der Synthese durchzuführen.
In dieser Arbeit werden drei Linker vorgestellt: der Triazen-T1-Linker, der Dithioester-Linker und der Xanthogenat-Linker. Sie können alle fluorierend gespalten werden und ermöglichen somit erstmals festphasenvermittelt Arylfluoride, Trifluormethylaromaten und Trifluormethylarylether zugänglich zu machen.
Aktualisiert: 2022-12-21
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Im Zentrum dieser Einführung in die kombinatorische Chemie stehen die Grundlagen und Konzepte der kombinatorischen Chemie sowie deren Methodik. Einen weiteren Schwerpunkt bilden die vielfältigen Anwendungen kombinatorischer Verbindungsbibliotheken in der biomedizinischen Forschung und Arzneimittelentwicklung. Insofern ist das Buch kein reines Chemie-Lehrbuch, sondern berücksichtigt den interdisziplinären Charakter dieses Gebietes, wodurch es gleichermaßen Studierende der Fächer Chemie, Biologie und Pharmazie anspricht.
Aktualisiert: 2023-04-04
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Dithianylium-Salze sind recht unerforschte Verbindungen in der organischen Synthese. Als geschützte Acylkationen-Äquivalente, die in ähnlicher Weise reagieren wie Ketendithioacetale, stellen sie geeignete Vorstufen für die Darstellung vieler wichtiger Substanzklassen dar. Im Rahmen dieser Arbeit konnten die Dithianylium-Salze zur Synthese verschiedener Funktionalitäten herangezogen werden. So konnten zum einen Cumarine mit variierenden Substituenten generiert und zum anderen die Salze in alpha-Position weiter funktionalisiert werden. Auf diese Weise gelang es alpha-Haloketendithoacetale und alpha-Azoketendithioacetale darzustellen. Letztere konnten wiederum als Ausgangverbindungen für Reduktionen mit Boran zu Hydrazonen, für Halogenierungen mit N-Halosuccinimiden und für Suzuki-Kupplungen verwendet werden. Neben den Reaktionen in Lösung gelang es ebenfalls die Dithianylium-Salze an der Festphase zu immobilisieren und diese weiter zu derivatisieren, um sie schließlich in einem finalen Schritt als Ester wieder abzuspalten.
Aktualisiert: 2022-12-21
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